PROGESTAN 100 mg YUMUŞAK KAPSÜL
  
FORMÜLÜ:
Her Yumuşak Kapsülde: Naturel Mikronize Progesteron 100 mg
Yardımcı Maddeler: Titanyum dioksit.
 
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik Özellikleri:
Progestan Yumuşak Kapsül oral olarak kullanılır. Mikronizasyon ve yağlı çözücü kullanımı, tabii progesteronun sadece oral yolla değil, özellikle uzun süreli tedavilerde vajinal olarak kullanımını da mümkün kılmıştır. Tabi progesteron progestojenik etkinliği yanısıra anti-estrojen, anti-androjen (zayıf), anti-aldosteron ve gestojen etkilidir. Uzun süreli estrojen yerine koyma tedavisi gören postmenapozal kadınlardaki günde bir kez progestan uygulaması (200 mg), proliferasyonu ve hiperplaziyi etkili olarak önlemektedir. Lipit profili, koagülasyon faktörleri, glukoz toleransı, ağırlık ve kan basıncı üzerinde, sentetik progestinlerden farklı olarak, hiçbir yan etkisi yoktur.
Farmakokinetik Özellikleri:
Progesteron'un oral absorbsiyonu çok iyidir. Alındıktan 1-3 saat sonra plazmada en yüksek seviyeye ulaşılır. Mikronize progesteronun mutlak biyoyararlanımı bilinmemektedir. Progesteron, yaklaşık olarak % 96-99 oranında serum proteinlerine özellikle albumine (% 50-54) ve transkortine (% 43-48)  bağlanır.
Hormonun dokuda tutulma zamanı göz önüne alındığında genellikle 12 saatte bir 2 kapsül şeklindeki dozaj uygulaması tercih edilmektedir. Ancak kişisel farklılıklar nedeni ile bu dozaj değişebilir. Ama ilaçtan bir kaç ay uzak kalan bir insanın yine aynı farmakokinetik özellikleri muhafaza ettiğinin saptanması, dozaja iyi bir kişisel adaptasyon sağlandığını göstermektedir.
Progesteron, başlıca karaciğerde yüksek oranda pregnandioller ve pregnanolonlara metabolize edilir. Pregnandioller ve pregnanolonlar karaciğerde glukuronit ve sülfat konjugatlarına çevrilir. Safra ile atılan progesteron metabolitleri, dekonjuge olabilir ve indirgeme, dehidroksilasyon ve epimerizasyon ile bağırsakta ileri bir metabolizasyona uğrayabilir.
Preganandiol ve pregnanolonlerin glukuronit ve sülfat konjugatları, safra ve idrar ile atılır. Safra ile atılan progesteron metabolitleri enterohepatik dolaşıma girebilir ya da feçes ile atılabilir.
Metabolizma Faaliyeti: Plazmada ana metabolitler 20-hidroksi-D-4-pregnenolon ve 5µ-dihidroprogesteron'dur. İdrarla atılım, esas olarak 3µ, 5b-pregnanediol (pregnandiol) ve bunun glükurokonjuge metabolitleri (% 95) şeklinde olmaktadır.
 
ENDİKASYONLARI:
Jinekolojik: Progesteron yetmezliğine bağlı sorunlar, bilhassa ;
                   - Premenstruel sendrom
                   - Menstruel düzensizlikler (Disovulasyon veya anovulasyon)
                   - Benign mastopatiler
                   - Premenopoz (hiperestradiolemi olmadan)
                   - Menapoz (estrojenik tedaviyi tamamlayıcı olarak)
                   - Luteal yetmezlik nedeni ile kısırlık.
Obstetrik : - Düşük tehdidi veya luteal faz yetmezliğine bağlı tekrarlayan abortusların önlenmesinde.
                    -Erken doğum riskinin önlenmesinde (Eylem başlamamış hastada, silinmesi ve açıklığı değişmiş (servikal uzunluk < 25 mm), suyu gelmemiş, kontraksiyonları başlamamış hastada endikedir.)
 
Not: Kendiliğinden (spontan) düşüklerin yarıdan fazlası genetik nedenlidir. Ayrıca infeksiyonlar ve mekanik sorunlar da abortus sebebi olabilirler. Böyle bir durumda progesteron alınması sadece ölü bir yumurtanın atılmasını geciktirir. Bu nedenle progesteron kullanımı, korpus luteum salgısının yetersiz olduğu kesinlikle kanıtlanmış durumlarda uygundur.
 
KONTRENDİKASYONLAR:
Progesteron ve formüldeki yardımcı maddelere allerjisi olanlarda, meme veya üreme organları karsinomalarında, anormal ve nedeni belli olmayan vajinal kanamalarda, trombofilebit, son 1 yıl içerisinde geçirilmiş tromboembolik hastalıklar (MI, inme gibi), serebral apopleksi, ağır karaciğer yetmezliği, ölü embriyo abortusunda kontrendikedir.
 
UYARILAR / ÖNLEMLER:
- Kardiyovasküler hastalıklar varlığında dikkatli kullanılmalıdır.
- Hastanın geçmişinde depresyon tablosu var ise bunu arttırabileğinden hasta izlenmeli ve böyle bir durumda ilaç bırakılmalıdır.
-Sıvı retansiyonuna neden olacağından ve bundan dolayı şikayetleri artabilecek olan epilepsi, migren, astım, diabet, renal fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatli olunmalıdır
-Uyku hali oluşturabilme riski nedeni ile gece yatarken alınması tavsiye edilmelidir.
- Yaşlı hastalarda demans riski artabilir.
-Aşağıdaki testler hasta izlenmesinde çok önemlidir;                                      
Her 6-12 ayda bir fiziksel muayene (özellikle meme ve pelvik organlara dikkat          
edilmeli), karaciğer fonksiyon testleri, Papanicolau testi.
 
Hamilelikte Kullanımı : (Gebelik Kategorisi B) Deney hayvanlarındaki üreme ile ilgili incelemeler, ilacın fötotoksik etkisinin bulunmadığını göstermiştir.
Progesteron kullanan gebe kadınlarda yapılan incelemelerde ise ilacın fetus üzerine herhangi bir zararlı etkisi olduğu gösterilememiştir. Bu nedenle ilaç gebelerde gerekiyorsa rahatça kullanılabilir.
Emzirme: Progestinler değişik miktarlarda anne sütü ile atılır. Süt emen çocuktaki potansiyel advers etkileri bilinmemektedir; bu yüzden emziren annelerin progestin kullanmaması tavsiye edilmektedir.
 
 
Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkileri:
Geçici baş dönmesine neden olduğundan araç ve makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
 
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
Uyuklama hali ya da geçici baş dönmesi, ilacın alınmasından 1 ila 3 saat sonra görülebilir. Bu etkileri azaltmak için ilaç gece yatarken alınmalı ya da doz azaltılmalıdır.
 
Menstürel süresinde kısalma ya da kesilme kanaması oluşabilir. Bunlar oluşursa, Progestan 100 mg Kapsül dozu azaltılabilir ya da her bir terapötik siklusun 1. gününden 26.gününe kadar gece yatarken alınabilir.
 
Akne, ürtiker, kızarıklık, sıvı tutulması, kilo değişiklikleri, gastrointestinal bozukluklar, libido değişimi, göğüste rahatsızlık, adet öncesi semptomları, adet düzensizlikleri; ayrıca kloasma, depresyon, yüksek ateş, uykusuzluk, alopesi, hirsutizm, nadiren sarılık.
 
 Venöz tromboembolizm (örn. ağır bacak ya da pelvik venöz trombozis ve pulmoner embolizm), hormon replasman tedavisi alanlarda  almayanlara göre daha sık görülür.
 
 
"BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ"
 
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER:
Bromokriptin'le bir arada kullanılmaması tavsiye edilmektedir. Çünkü progestinler amenore ve/veya galaktore meydana getirerek bromokriptinin etkisini bozabilir.
Ketokonazol, progesteron biyoyaralanımını artırabilir.
Progesteron, konjuge estrojenlerle beraber kullanıldığında estrojenik bileşiklerin konsantrasyonunu artırır.
CYP2C19 indükerleri(örn. Aminoglutemit, karbamazepin, fenitoin ve rifampin dahil indükerler), progesteron düzeylerini/etkisini azaltabilir. Aminoglutemit, hepatik metabolizmayı artırarak etkisini azaltabilir.
Yiyecekler, oral biyoyararlanımını artırır.
St. John’s wort, progesteron düzeylerini azaltabilir.
 
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Verilen dozlara kesinlikle uyulmalıdır.
Ortalama günlük doz 200-300 mg progesterondur.
-        2 kapsül akşam yatarken veya 1 kapsül sabah, 2 kapsül akşam yatarken alınır.
-          Luteal yetmezliklerde, premenstrüel sendrom, benign mastopatiler, menstrüel düzensizlikler, premenapoz; 10 gün süreli siklik tedavi uygulanır (her siklusda 17.günden 26.güne (dahil) kadar).
-          Menapozun yerine koyma tedavisinde estrojenlerin tek başına kullanılması tavsiye edilmez (hiperplazi riski). 3 haftalık estrojen uygulamasına son 2 hafta progesteron ilave edilir (10 gün süre ile 200-300 mg/gün dozlarında) ve bundan sonra 1 hafta tedaviye ara verilir (menstrüel kanama meydana gelir).
-          Luteal yetmezliğin neden olduğu kısırlık tedavisinde termik eğrinin durumuna göre menstrüasyonun 17.gününden itibaren günde 3 kapsül.
-          Mensturasyon bozukluklarında, menstrual kanamaların düzelmesine kadar.
-          Düşük tehdidi varsa ya da luteal yetmezlik nedeniyle meydana gelen tekrarlayan abortusların önlenmesi için günde 3 kapsül kullanılır. Günlük doz 6 kapsüle kadar çıkartılabilir.
-          Eylem başlamamış hastada, silinmesi ve açıklığı değişmiş (servikal uzunluk < 25 mm), suyu gelmemiş, kontraksiyonları başlamamış hastada erken doğum riskinin önlenmesinde:
      Profilaktik kullanım dozu günde 2 defa 2 kapsül
       
     İdame kullanım dozu günde 2 defa 2 kapsül
 
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ:
Bazı hastalara alışılmış doz fazla gelebilir.
-          Stabil olmayan endojen bir progesteron salgılanmasının yeniden ortaya çıkması veya bu durumun ısrarla sürmesi halinde, ürüne karşı hassasiyeti gösterilmesi durumunda doz azaltılır.                                                                                                                                                                                                                                                                                         
-          Gün içinde uyuklama hali, baş dönmesi görülebilir. Bu durumda gece yatarken 2 kapsül alınır (her siklus için 10 gün süre ile).
-          Menstrüasyon süresinin kısalması durumunda, tedavi başlangıcının tarihi değiştirilir; örneğin menstrüasyonun 17.gününde değil de 19.gününde tedaviye başlanır.
 
 
SAKLAMA KOŞULLARI:
25oC' nin altındaki oda sıcaklığında muhafaza ediniz. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
 
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
Her birinde 100 mg naturel mikronize progesteron bulunan 30 yumuşak kapsüllük blister ambalajlarda.
 
RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ:
KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Bağlarbaşı, Gazi Cad. No: 64-66
Üsküdar / İSTANBUL
 
RUHSAT TARİHİ VE NO:
08.07.2009-219/90
 
İMAL YERİ:
KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Organize Sanayi Bölgesi
Çerkezköy / TEKİRDAĞ
                                                                
 
Reçete İle Satılır.
 
 
Prospektüs onay tarihi: 31.07.2009